Ubat-ubatan menurunkan kolesterol: kesan sampingan statin & ubat lain

Apa itu Kolesterol?

Kolesterol adalah lilin, bahan yang gemuk yang badan perlu berfungsi dengan normal. Kolesterol secara semulajadi hadir dalam membran sel di mana-mana di dalam badan, termasuk otak, saraf, otot, kulit, hati, usus, dan jantung.

Badan anda menggunakan kolesterol untuk menghasilkan banyak hormon, vitamin D, dan asid hempedu yang membantu dalam mencerna lemak. Kolesterol dalam darah berasal dari dua sumber: 1) makanan seseorang makan, dan 2) hati. Walau bagaimanapun, hati menjadikan kolesterol yang mencukupi untuk memenuhi keperluan badan. Ia hanya mengambil sedikit kolesterol dalam darah untuk memenuhi keperluan ini. Sekiranya seseorang mempunyai terlalu banyak kolesterol dalam aliran darah mereka, lebihannya boleh dimasukkan ke dalam arteri, termasuk arteri koronari (jantung), di mana ia menyumbang kepada penyempitan dan penyumbatan yang menyebabkan tanda-tanda dan simptom penyakit jantung.

Apa yang menyebabkan kolesterol tinggi?

Beberapa ubat dan penyakit boleh menyebabkan kolesterol tinggi, tetapi bagi kebanyakan orang, diet tinggi lemak, obesiti, gaya hidup yang tidak aktif, merokok, penggunaan alkohol yang berlebihan, atau faktor risiko yang diwarisi adalah punca utama.

Risiko kolesterol tinggi

Sekiranya seseorang mempunyai terlalu banyak kolesterol dalam aliran darahnya, lebihannya boleh dimasukkan ke dalam arteri, yang menyebabkan aterosklerosis (biasanya dipanggil pengerasan arteri ). Atherosclerosis boleh menyumbang kepada:

• tekanan darah tinggi,
• serangan jantung,
• strok,
• gumpalan darah, atau
• mati pucuk (disfungsi erektil).

Apakah Rawatan untuk Rawatan Kolesterol Tinggi?

Sekiranya seseorang mempunyai kolesterol tinggi, seorang doktor akan mencadangkan perubahan gaya hidup berikut untuk membantu pesakit menurunkan tahap kolesterol mereka:

• Diet rendah lemak, diet rendah kolesterol
• Peningkatan aktiviti fizikal
• Penghentian merokok
• Pengurangan berat

Jika perubahan gaya hidup ini tidak menurunkan risiko seseorang untuk mengembangkan penyakit jantung koronari selepas kira-kira tiga bulan, doktor mungkin mempertimbangkan untuk menetapkan ubat penurun kolesterol. Jika pesakit mempunyai penyakit jantung atau banyak faktor risiko penyakit jantung, doktor mungkin menetapkan ubat penurun kolesterol sebagai tambahan kepada perubahan gaya hidup dengan segera, dan bukannya menunggu tiga bulan untuk kesan perubahan gaya hidup sahaja.

Apakah Pengambilan Ubat Menurunkan Kolesterol?

Pengurangan kolesterol termasuk:

• statin,
• Perencat PCSK9
• pengiring asid empedu,
• inhibitor penyerapan kolesterol,
• agen asid nicotinic, dan
• fibril.

Sekiranya doktor pesakit menetapkan salah satu daripada ubat-ubatan ini, dia mesti mengikuti diet penurunan kolesterol, lebih aktif secara fizikal, menurunkan berat badan jika (jika pesakit berlebihan berat badan), dan mengawal atau menghentikan semua faktor risiko lain untuk jantung penyakit (termasuk tekanan darah tinggi, diabetes, dan merokok).

Mengambil semua langkah bersama-sama boleh mengurangkan jumlah ubat yang diperlukan oleh individu atau membuat ubat lebih berkesan, yang mengurangkan risiko yang berkaitan dengan kolesterol tinggi.

Medis Kolestrol Biasa: Statin (Contoh dan Penggunaan)

Apakah beberapa contoh statin yang ditetapkan?

Contoh statin yang diluluskan di AS termasuk:

• atorvastatin (Lipitor),
• fluvastatin (Lescol)
• lovastatin (Mevacor, Altocor)
• pravastatin (Pravachol),
• simvastatin (Zocor), dan
• rosuvastatin (Crestor).

Bagaimanakah statin berfungsi?

Statin menghalang enzim HMG-CoA reductase, yang mengawal kadar pengeluaran kolesterol dalam badan. Ubat-ubatan ini menurunkan tahap kolesterol dari 20% hingga 60% dengan memperlahankan pengeluaran kolesterol dan dengan meningkatkan keupayaan hati untuk menghilangkan kolesterol "buruk" (lipoprotein berkepekatan rendah atau LDL) sudah dalam darah. Statin menurunkan tahap kolesterol LDL dengan lebih berkesan berbanding dengan jenis ubat lain. Mereka juga sederhana meningkatkan kolesterol "baik" (lipoprotein berkepekatan tinggi atau HDL) dan mengurangkan jumlah kolesterol dan trigliserida.

Hasilnya biasanya dilihat selepas empat hingga enam minggu mengambil statin. Statin telah dikaji secara meluas dan secara keseluruhannya telah terbukti dapat mengurangkan risiko serangan jantung, strok, kematian, dan penyakit arteri koronari lain yang berkaitan dengan tahap kolesterol tinggi.

Siapa yang tidak boleh menggunakan statin ini?

Anda tidak harus menggunakan statin jika anda memenuhi mana-mana situasi berikut:

• Anda alah kepada statin atau ramuan mereka.
• Anda hamil atau merancang kehamilan.
• Anda menyusu.
• Anda mempunyai penyakit hati aktif.
• Anda berlebihan mengambil alkohol.
• Anda mempunyai riwayat myopathy (sejenis penyakit otot).
• Anda mengalami kegagalan buah pinggang kerana rhabdomyolysis.

Penggunaan: Statin datang dalam bentuk tablet atau kapsul dan biasanya diambil dengan makan malam atau pada waktu tidur kerana badan membuat lebih banyak kolesterol pada waktu malam berbanding siang hari.

Kanak-kanak: Sesetengah statin juga ditunjukkan untuk kanak-kanak berumur 10-17 tahun dengan hiperkolesterolemia keluarga homozygous (kanak-kanak perempuan dalam lingkungan umur ini mestilah sudah mula menstruasi). Apabila digunakan bersama dengan diet, statin mengurangkan jumlah kolesterol, LDL, dan apo B pada kanak-kanak dengan hypercholesterolemia keluarga homozygous. Selepas percubaan terapi diet yang mencukupi, statin boleh dipertimbangkan untuk rawatan pada kanak-kanak jika penemuan berikut hadir:

• LDL-C kekal lebih besar daripada atau sama dengan 190 mg / dL.
• LDL-C kekal lebih besar daripada atau sama dengan 160 mg / dL dan salah satu dari berikut wujud:
  • Sejarah keluarga positif penyakit kardiovaskular pramatang
  • Dua atau lebih faktor risiko penyakit kardiovaskular lain dalam pesakit pediatrik

Panduan Gambar untuk Dadah Kolesterol

Statins: Interaksi dan Kesan Sampingan

Interaksi ubat atau makanan: Mengambil jus limau gedang yang banyak, lebih daripada 1 liter setiap hari, mengurangkan keupayaan hati untuk memetabolisme beberapa statin, seperti atorvastatin, simvastatin, atau lovastatin. Juga, dan mungkin lebih penting lagi, statin dan ubat-ubatan lain yang tertentu boleh berinteraksi, menyebabkan kesan sampingan yang serius. Beritahu doktor mengenai sebarang ubat preskripsi dan bukan preskripsi yang diambil pesakit, termasuk yang berikut:

• Vitamin
• Suplemen herba
• Ubat untuk sistem imun anda, seperti cyclosporine, ubat-ubatan yang ditetapkan selepas transplantasi organ
• Ubat kolesterol lain, seperti fibril atau asid nikotinik
• Ubat untuk jangkitan, seperti erythromycin, telithromycin, clarithromycin (Biaxin), itraconazole (Sporanox), atau ketoconazole (Nizoral, Extina, Xolegel, Kuric)
• Verapamil (Calan, Verelan, PM, Isoptin, Isoptin SR, Covera-HS), diltiazem (Cardizem, Dilacor, Tiazac dan beberapa yang lain), amiodarone (Cordarone), atau dioksin
• Pil kawalan kelahiran
• Ubat untuk HIV atau AIDS, seperti indinavir (Crixivan) atau ritonavir (Norvir)
• Warfarin (Coumadin) (warfarin mungkin mempunyai kesan yang lebih tinggi apabila diberikan dengan beberapa statin, seperti rosuvastatin, lovastatin, atau simvastatin. Nisbah normal normal antarabangsa mesti dipantau dengan teliti apabila warfarin ditadbir dengan statin.)

Kesan sampingan: Statin boleh diterima dengan baik, dan kesan sampingan yang serius jarang berlaku.

• Sekiranya anda mengalami kesakitan otot yang meresap, sakit, dan kelemahan; muntah; atau sakit perut atau jika air kencing anda berwarna coklat (tanda kemungkinan pecahan otot), hubungi doktor anda serta-merta dan hentikan mengambil ubat statin. Anda mungkin memerlukan ujian darah untuk masalah otot yang mungkin. Jarang sekali, pecahan otot yang meluas, yang dikenali sebagai rhabdomyolisis, boleh berlaku, biasanya pada orang yang mengambil ubat lain yang mengganggu pecahan statin dan pada orang dengan masalah buah pinggang lanjutan. Ini adalah kecemasan perubatan.
• Sesetengah orang mengalami sakit perut, gas, sembelit, dan sakit perut atau kekejangan. Gejala-gejala ini biasanya ringan hingga sederhana dan biasanya hilang kerana badan menyesuaikan diri dengan ubat. Fungsi hati biasanya dipantau pada pesakit yang mengambil statin. Laporan yang jarang berlaku mengenai neuropati (kebas dan kesedihan) yang mempengaruhi tangan, tangan, kaki, dan kaki telah diterangkan.

Inhibitor Proprotein Convertase Subtilisin Kexin Type 9 (PCSK9): Contoh dan Penggunaan

Apakah beberapa contoh perencat PCSK9?

Contoh perencat PCSK9 yang diluluskan di AS termasuk:

• alirocumab (Praluent)
• evolocumab (Rapatha)

Bagaimanakah perencat PCSK9 berfungsi?

Alirocumab dan evolocumab adalah ubat suntikan buatan manusia yang mengurangkan tahap kolesterol dalam darah. Mereka adalah ahli kelas baru ubat-ubatan yang dipanggil proprotein convertase subtilisin kexin type 9 (PCSK9) inhibitor. Kolesterol dibawa ke dalam darah secara besar-besaran oleh zarah-zarah LDL yang dikeluarkan dari darah oleh sel-sel hati. Zarah dikeluarkan dari darah oleh reseptor lipoprotein berkepekatan rendah (LDLR) pada sel hati. PCSK9 adalah protein pada sel hati yang menggalakkan pemusnahan LDLR. Oleh itu, penurunan tahap LDLR oleh PCSK9 mengakibatkan paras darah tinggi LDL kolesterol.

Alirocumab dan evolocumab adalah antibodi, yang bermaksud bahawa mereka adalah protein yang mengikat protein lain dan tidak mengaktifkannya. Alirocumab dan evolocumab mengikat protein PCSK9 dan menghalangnya daripada memusnahkan LDLR. Dengan menghalang PCSK9, alirocumab dan evolocumab meningkatkan jumlah LDLR yang tersedia untuk menghilangkan kolesterol LDL dan seterusnya mengurangkan tahap kolesterol LDL dalam darah.

Siapa yang tidak boleh menggunakan perencat PCSK9 ini?

Orang tidak boleh menggunakan perencat PCSK9 jika ia sesuai dengan situasi berikut:

• Anda alah kepada perencat PCSK9 atau bahan-bahan mereka.

Penggunaan: Perencat PCSK9 digunakan untuk rawatan orang dewasa dengan hypercholesterolemia keluarga heterozigot (HeFH), hypercholesterolemia keluarga homozygous (HoFH), atau penyakit kardiovaskular atherosclerotic klinikal (CVD) yang mengambil ubat penurun kolesterol lain tetapi memerlukan penambahan kolesterol tambahan. Inhibitor PCSK9 disuntik di bawah kulit setiap dua minggu atau sekali sebulan.

Perencat PCSK9: Interaksi dan Kesan Sampingan

Interaksi ubat atau makanan: Tiada interaksi ubat yang disenaraikan untuk perencat PCSK9.

Kesan Sampingan: Penghambat PCSK9 boleh diterima dengan baik dan kesan sampingan yang serius jarang berlaku.

Inhibitor PCSK9 tidak boleh digunakan pada orang yang mempunyai sejarah tindak balas hipersensitiviti yang serius terhadap produk tersebut. Reaksi hipersensitiviti termasuk gatal-gatal, ruam, gatal-gatal, dan tindak balas yang serius yang memerlukan kemasukan ke hospital di beberapa pesakit. Perencat PCSK9 harus dihentikan jika tanda-tanda atau gejala tindak balas alahan yang serius berlaku.

Kesan sampingan yang paling biasa yang berkaitan dengan perencat PCSK9 termasuk:

• tindak balas tapak suntikan,
• gejala sejuk biasa, dan
• simptom seperti selesema.

Kesan sampingan yang lain termasuk:

• cirit-birit,
• sakit otot,
• kejang otot, dan
• jangkitan saluran kencing (UTI).

Masalah hati juga berlaku dari penggunaan PCSK9 inhibitors.

Apakah Sequestrants Acid Bile?

Apakah beberapa contoh pengangkut asid hempedu yang terdapat di Amerika Syarikat?

Contohnya termasuk:

• cholestyramine (Questran, Questran Light, Prevalite, LoCholest),
• colestipol (Colestid), dan
• colesevelam (WelChol).

Bagaimanakah pengiring asid empedu berfungsi?

Obat-obatan ini mengikat dengan asid hemisfera yang mengandungi kolesterol di dalam usus dan kemudian dihapuskan di dalam najis. Kesan biasa pengambil leher asid empedu ialah menurunkan kolesterol LDL sebanyak kira-kira 10% -20%. Dos yang kecil sequestrants boleh menghasilkan pengurangan yang berguna dalam kolesterol LDL. Sequestran asid empedu kadang-kadang ditetapkan dalam gabungan dengan statin untuk meningkatkan pengurangan kolesterol. Apabila ubat-ubatan ini digabungkan, kesannya ditambah bersama untuk menurunkan kolesterol LDL sebanyak lebih 40%. Ubat-ubat ini tidak berkesan untuk menurunkan trigliserida.

Siapa yang tidak sepatutnya menggunakan seirama asid hempedu ini?

Individu yang alah kepada pesakit asid hempedu atau yang mempunyai riwayat perubatan halangan hempedu tidak boleh menggunakan ejen-ejen tersebut. Pesakit dengan phenylketonuria tidak boleh mengambil aspartame yang mengandungi sequestrants asid empedu seperti Questran Light.

Penggunaan: Serbuk pengawet asid hempedu mesti dicampur dengan air atau jus buah dan biasanya diambil sekali atau dua kali (jarang, tiga kali) setiap hari dengan makanan. Tablet perlu diambil dengan sejumlah besar cecair untuk mengelakkan masalah perut dan usus.

Interaksi dadah atau makanan: Sequestrants asid empedu mengurangkan keupayaan badan menyerap pelbagai jenis ubat seperti:

• warfarin (Coumadin),
• hormon tiroid,
• amiodarone,
• sulindac (Clinoril),
• methotrexate (Rheumatrex, Trexall),
• digoxin (Lanoxin),
• glipizide (Glucotrol)
• phenytoin (dilantin),
• imipramine (Tofranil),
• Niacin (Niacor, Niaspan, Slo-Niacin),
• methyldopa,
• tetracycline (Sumycin),
• clofibrate (Atromid-S),
• hidrokortison,
• ezetimibe (Zetia), atau
• penisilin.

Mereka juga menghalang penyerapan vitamin larut lemak (termasuk vitamin A dan E); Oleh itu, pesakit yang mengambil agen-agen ini untuk waktu yang lama mungkin memerlukan suplemen vitamin. Mengambil selera asid hempedu dua jam sebelum atau selepas antacid, kerana antacid boleh mengurangkan keberkesanannya. Bercakap dengan doktor atau ahli farmasi anda untuk maklumat lanjut mengenai masa terbaik untuk mengambil ubat anda.

Kesan sampingan: Sequestrant asam empedu tidak diserap dari saluran pencernaan, dan 30 tahun pengalaman dengan ubat-ubatan ini menunjukkan bahawa penggunaan jangka panjang adalah selamat. Ejen-ejen ini boleh menyebabkan sembelit, kembung, loya, atau gas.

Apakah Penyerap Penyerapan Kolesterol?

Ezetimibe (Zetia) adalah perencat penyerapan kolesterol biasa yang ditetapkan.

Bagaimana cara kerja ezetimibe?

Ezetimibe telah diluluskan oleh Pentadbiran Makanan dan Dadah AS (FDA) pada akhir 2002. Ezetimibe dengan sendirinya mengurangkan kolesterol LDL sebanyak 18% hingga 20% dengan penyerapan kolesterol secara serentak. Ia mengurangkan pengurangan trigliserida. Ezetimibe paling berguna pada orang yang tidak boleh mengambil statin atau sebagai ubat tambahan untuk orang yang mengambil statin tetapi notis kesan sampingan apabila dos statin meningkat. Menambah ezetimibe ke statin meningkatkan kesan menurunkan kolesterol dengan faktor 2- hingga 3 kali ganda.

Siapa yang tidak boleh menggunakan ubat ini?

Individu yang alah kepada ezetimibe (Zetia) tidak boleh mengambilnya.

Penggunaan: Ezetimibe diambil sekali sehari, dengan atau tanpa makanan. Ia sering digabungkan dengan statin untuk meningkatkan keberkesanan.

Interaksi ubat atau makanan: Pengambilan asid empedu mengikat ke ezetimibe dan mengurangkan penyerapannya dari usus sekitar 50%. Ambil ezetimibe sekurang-kurangnya 2 jam sebelum atau 4 jam selepas sequestrant asid hempedu. Fenofibrate (Tricor), gemfibrozil (Lopid), dan cyclosporine meningkatkan tahap darah ezetimibe.

Kesan sampingan: Cirit-birit, sakit perut, sakit belakang, sakit sendi, dan sinusitis adalah kesan sampingan yang paling sering dilaporkan. Reaksi hipersensitiviti, termasuk angioedema (bengkak kulit dan tisu asas kepala dan leher yang boleh mengancam nyawa) dan ruam kulit jarang berlaku. Mual, pancreatitis, kerosakan otot (myopathy atau rhabdomyolysis) dan hepatitis juga telah dilaporkan.

Apakah Agen Asid Nikotinic?

Apakah contoh agen asid nikotinik yang terdapat di Amerika Syarikat?

Contoh-contoh agen asid nikotinik termasuk:

• Niacin,
• Niacor, dan
• Slo-Niacin.

Bagaimanakah agen asid nikotinik berfungsi?

Asid nikotinik (juga dikenali sebagai niacin), vitamin B larut air, meningkatkan tahap lipoprotein dalam darah apabila diberikan dalam dos yang melebihi keperluan vitamin. Asid nikotin menurunkan jumlah kolesterol, kolesterol LDL, dan trigliserida, sambil meningkatkan paras kolesterol HDL. Asid nikotinik mengurangkan kadar kolesterol LDL sebanyak 10% hingga 20%, mengurangkan trigliserida sebanyak 20% hingga 50%, dan meningkatkan HDL kolesterol sebanyak 15% hingga 35%. Nicotinamide adalah produk niasinin selepas ia dipecahkan oleh badan. Nicotinamide tidak menurunkan tahap kolesterol dan tidak boleh digunakan sebagai ganti asid nikotinik.

Siapa yang tidak boleh menggunakan ubat ini?

Individu yang alah kepada asid nikotinik, dan mereka yang mempunyai penyakit hati, ulser peptik aktif, atau pendarahan arteri, tidak boleh menggunakan ejen asid nikotinik.

Penggunaan: Apabila niacin dimulakan, dos perlu ditingkatkan secara beransur-ansur untuk mengurangkan kesan sampingan sehingga mencapai dos kolesterol yang berkesan.

• Terdapat dua jenis persediaan asid nikotinik: pelepasan serta pelepasan lanjutan. Bentuk niasin segera-release adalah murah dan tersedia secara meluas tanpa preskripsi, tetapi kerana kesan sampingan yang berpotensi, ia tidak boleh digunakan untuk menurunkan kolesterol tanpa pemantauan oleh doktor.
• Extended-release niacin sering lebih baik diterima daripada niacin kristal. Walau bagaimanapun, potensi untuk menyebabkan kerosakan hati mungkin lebih besar. Oleh itu, dos niasin yang diperpanjang-panjang biasanya terhad kepada 2 gram sehari.

Interaksi ubat atau makanan: Kesan ubat tekanan darah tinggi juga boleh meningkat semasa mengambil niasin. Sekiranya pesakit sedang mengambil ubat tekanan darah tinggi, adalah penting untuk menubuhkan sistem pemantauan tekanan darah semasa dia menjalani rejimen niacin baru.

Kesan sampingan: Kesan sampingan yang biasa dan menyusahkan asid nikotinik adalah pembilasan atau kilasan panas, yang merupakan hasil pembesaran saluran darah. Kebanyakan orang mengalami toleransi untuk disiram, yang kadang-kadang boleh dikurangkan dengan mengambil ubat semasa atau selepas makan atau dengan penggunaan aspirin atau ubat-ubatan lain yang sama yang ditetapkan oleh doktor anda 30 minit sebelum mengambil niacin. Borang pelepasan diperpanjang boleh menyebabkan kurang siram daripada bentuk lain. Pelbagai gejala gastrousus, termasuk loya, senak, gas, muntah, cirit-birit, dan pengaktifan ulser peptik, telah dilihat dengan penggunaan asid nikotinik.

Tiga kesan buruk yang lain termasuk masalah hati, gout, dan gula darah tinggi (hyperglycemia). Risiko komplikasi ketiga meningkat apabila dos nikotinik meningkat. Kerana kesan pada paras gula darah pesakit, doktor tidak boleh menetapkan ubat ini untuk pesakit diabetes.

Apakah Fibrat?

Apakah contoh fibril yang terdapat di Amerika Syarikat?

Contoh fibril termasuk:

• gemfibrozil (Lopid), dan
• fenofibrate (Tricor).

Bagaimana fibulasi berfungsi?

Fibrasi terutamanya berkesan dalam menurunkan trigliserida dan, pada tahap yang lebih rendah, dalam meningkatkan tahap kolesterol HDL.

Siapa yang tidak boleh menggunakan fibril?

Individu yang alah kepada fibril, atau yang mempunyai penyakit hati (termasuk sirosis bilier atau penyakit hempedu) atau penyakit buah pinggang yang teruk, tidak boleh mengambil agen-agen ini.

Penggunaan: Fibrates biasanya dimakan dengan pagi dan / atau makan malam.

Interaksi ubat atau makanan: Apabila digabungkan dengan statin, peningkatan risiko myopathy atau rhabdomyolysis mungkin berlaku. Fibrates meningkatkan kesan warfarin (Coumadin) dan ubat-ubatan diabetik oral; Oleh itu, pemantauan mendekati masa pendarahan dan gula darah anda diperlukan. Pesakit yang mengambil siklosporin mungkin mengalami tahap penurunan (doktor anda akan memantau anda dan menentukan sama ada pelarasan dos diperlukan).

Kesan sampingan: Kesan sampingan biasa fibrates termasuk perut yang menyakitkan, sakit perut, cirit-birit, sakit kepala, keletihan, loya, dan muntah. Nyeri dan sakit otot juga berlaku. Jarang, gejala-gejala berkaitan otot ini dikaitkan dengan kerosakan pada otot yang melepaskan bahan kimia ke dalam darah yang boleh merosakkan buah pinggang. Kerosakan otot adalah kebimbangan terbesar apabila gemfibrozil digabungkan dengan statin. Pembentukan batu empedu dan pembedahan pundi hempedu telah dikaitkan dengan penggunaan fibril.